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Lapatinib 拉帕替尼
发布时间:2009-7-21 浏览次数:7004
      Lapatinib是针对HER-1/HER-2酪氨酸激酶抑制剂,是继曲妥珠单抗后的第二个乳腺癌分子耙向新药,它是口服的、小分子的化合物。
      Lapatinib作用的机理为抑制细胞内的EGFR( ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的ATP位点阻止肿瘤细胞磷酸化和激活,通过EGFR( ErbB-1)和HER2(ErbB-2)的同质和异质二聚体阻断下调信号。
      研究表明,在HER2过度表达的乳腺癌患者(约占全部乳腺癌患者的20%~25%)中,Lapatinib单药作为一线治疗的有效率为28%,而当其在曲妥珠单抗(Trast-uzumab,Herceptin)治疗失败后作为二线药物治疗时,仍具有8%的有效率,相比以往曲妥珠单抗治疗失败后人们在乳腺癌治疗上的无能为力,这一治疗效果无疑是令人振奋的。

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